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ミノキシジル（Minoxidil）とは血管拡張剤の1つであり、最初は高血圧の経口薬としてのみ用いられていた。しかし後に髪を育成し脱毛症を回復させる効果が発見され、1980年代にアップジョン社（現在のファイザー）がはげや脱毛症の治療用として2%のミノキシジル外用溶液（商標名：ロゲイン）を販売し始めた。なぜ髪の成長が促進されるのかは分かっていない。

日本ではミノキシジル成分の医療用医薬品が未発売であり、医療用成分の実績が無いままいきなり一般用医薬品（大衆薬）として承認されたダイレクトOTC第1号製品として、大正製薬が1999年からミノキシジル成分1%のリアップとして発売開始された。同時期に国内で承認・上市した（医療用医薬品）バイアグラと共に生活改善薬としてヒットし、当初は品薄状態が続いた。

2004年には女性用のリアップレディも発売されている。

なお、リアップ発売前から現在までリアップよりも主成分が濃厚で廉価である理由でロゲインの個人輸入も多く行われてきた。しかし2008年10月29日からミノキシジルの含有率が1%を越えるものは劇薬に指定され個人輸入できるのは1ヶ月分の分量に制限された。だが直後に申請が承認されたミノキシジル5%含有の大正製薬リアップ5、リアップX5は同じミノキシジルを含みながらも劇薬から除外されたためこの輸入制限自体が大正製薬に便宜を図るためのものだったのではないかとも言われている。

副作用

脱毛に対抗する薬なので、最も一般的な副作用は頭皮の痒みである。ミノキシジルやロゲインなどの外用薬に含まれる非作用成分・プロピレングリコールに対するアレルギー反応がしばしば見られる。多量のミノキシジルは低血圧の原因となる可能性がある。日焼けした頭皮に使用する場合に見られがちであるが、ワセリンやトレチノインと併用すると薬剤の過剰な吸収が起こりえることが知られている。また塗布部分の皮膚下で成分が拡散し、塗布部分以外の毛細血管まで活発にしてしまうことから赤ら顔等の症状が出ることもある。

ミノキシジルの使用中は脱毛を止められるが、使用をやめると再び起こり始める。